In Vivo Antitumor Efficacy of Cw252053, A Folate-based Thymidylate Synthase Inhibitor

Oh, Se-Woong; Ha, Jong-Ryul; Baek, Du-Jong

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자료유형: 학술저널

저자정보: Oh, Se-Woong (Research Laboratory, R＆D Division, Choongwae Pharma Co.,) Ha, Jong-Ryul (Research Laboratory, R＆D Division, Choongwae Pharma Co.,) Baek, Du-Jong (Research Laboratory, R＆D Division, Choongwae Pharma Co., and Department of Chemistry, College of Natural Science, Sangmyung University)

저널정보: 대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제24권 제4호

발행연도: 2001.1

수록면: 323 - 326 (4page)

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Previous studies have demonstrated that CW252053, a quinazoline antifolate, exhibits potent inhibitory activity against thymidylate synthase (TS) as well as cytotoxic activity against tumor cell lines in vitro. In this studys, we evaluated the in vivo antitumor efficacy of CW252053 in the mouse tumor model. Female B6D2F$_1$ mice were injected with LY3.7. 2C TK-/- (thymidine kinase deficient mouse Iymphoma) cells into the gastrocnemius muscle. Then, CW252053 was administered twice daily by intraperitoneal injection for 10 days, and tumor growth was monitored daily by leg diameter measurement. All animals in the vehicle, 5-FU, and low dose (30mgmg/kg CW252053 treated groups died between days 12 and 23 because of the tumor burden. In contrast, dosing with 60 mg/kg of CW252053 produced a cure rat against tumor growth of 37.5% and a survival rate of 50%. Even more significantly, a higher dose of CW252053 (120 mg/kg) elicited both a 100% cure rate and a 100% survival rate at the termination of the study, confirming that this compound has very potent in vivo antitumor activity against tumor growth. During the experimental period of this study no signs of toxicity were observed even at the high CW252053 dosage rate of 120 mg/kg.

#Cw252053 #Thymidylate synthase #TS) inhibitor #in vivo antitumor efficacy #LY3 #7 #2C TK-/-

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Oh, Se-Woong

소속기관 Research Laboratory, R＆D Division, Choongwae Pharma Co.,

주요연구분야 의약학 > 약학

논문수 1 이용수 0

Ha, Jong-Ryul

소속기관 Research Laboratory, R＆D Division, Choongwae Pharma Co.,

주요연구분야 의약학 > 약학

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백두종

소속기관 상명대학교 자연과학대학 화학과

주요연구분야 의약학 > 약학 공학 > 화학공학 > 화학공학 일반

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