Synthesis and Primary Screening for Growth Inhibitors of L1210 Cells of Cholesteryl p-[3-(2-chloroethyl)-3-nitrosoureido] Phenylthioacetate

Kim, Jack-C.; Kim, Min-Sook; Lee, Hyeon-Kyuy

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자료유형: 학술저널

저자정보: Kim, Jack-C. (College of Natural Science, Busan National University) Kim, Min-Sook (College of Natural Science, Busan National University) Lee, Hyeon-Kyuy (College of Natural Science, Busan National University)

저널정보: 대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제6권 제2호

발행연도: 1983.1

수록면: 115 - 121 (7page)

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Cholesteryl p-[3-(2-chloroethyl_-3-nitrosoureido] phenylthioaccetate (2) was synthesized : an intermediate, p-[3(2-chloroethyl_-3-nitrosoureido] phenylthioacetic acid (1) is a congener of an antitumor chlorambucil which both the -CH$_{2}$CH$_{2}$-linkage and -N(CH$_{2}$CH$_{2}$Cl)$_{2}$ group of chlorambucil molecule is doubly modified into the respective -S-linkage and -NH-CO-NNO-CH$_{2}$CH$_{2}$CL group. The attackment of cholesterol moiety as a carrier group to p-[3-(2-chloroethyl-3nitrosoureido] phenylthioacetic acid was accomplished through the esterification of cholesterol with p-[3-(2-chloroethyl-3-nitrosoureido] phenylthioacetyl chloride which was obtained from the treatment of p-[3-(2-chloroethyl)-3-nitrosourei-do] phenylthioaceticacid with SOCL$_{2}$, p-[3-(2-chloroethyl)ureido]]-phenythioacetic acid was nitrosated with NaNO$_{2}$ IN 98-100% HCOOH to give exclusively p-[3-(2-chloroethyl_-3-nitrosoureido] phenylthioacetic acid. Antitumor evaluation of compounds, 1 and 2 on L 1210 leukemia did show significant activity (ED$_{40}$ : 1.14.mu./ml and 8.4.mu.g/ml, repectively). Further studies were subjected..

#Nitrosoureas #Antitumro agent #Lipoph-ilie carrier #Spectral symmetry and asymmetry #Murine lenkemic L 1210 #CCNU #BCNU #Methyl-CCNU #ED $_{}$ 50/

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Kim, Jack-C.

소속기관 Department of Chemistry, College of Natural Science, Pusan National University

주요연구분야 의약학 > 약학

논문수 12 이용수 0

Kim, Min-Sook

소속기관 釜山大學校化學科

주요연구분야 의약학 > 약학

논문수 2 이용수 0

Lee, Hyeon-Kyuy

소속기관 College of Natural Science, Busan National University

주요연구분야 의약학 > 약학

논문수 1 이용수 0

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