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학술저널
저자정보
홍승철 (부산대학교 약학대학) 강맹희 (부산대학교 약학대학) 박상일 (부산대학교 약학대학) 박미선 (부산대학교 약학대학) 최수경 (부산대학교 약학대학) 정준기 (수산대학교 수산해양대학) 서석수 (부산대학교 약학대학)
저널정보
대한약학회 약학회지 약학회지 제35권 제5호
발행연도
1991.1
수록면
416 - 426 (11page)

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The effects of an irreversible or a reversible $\alpha_1$-adrenoceptor antagonist (dibenamine or prazosin) on $\alpha_1$-adrenoceptor-mediated vasoconstrictions were studied in the endothelium-denuded rat aorta. In these experiments, the mobilization of intracelluier calcium and translocation of extracellular calcium were also studied. To exclude the modulation of endothelium releasing EDRF and EDCF, the endothelium was removed in all rat aortas. Contraction induced by phenylephrine (a full $\alpha_1$-adrenoceptor agonist) was separated into a fast phasic component of the response due to the release of intracellular calcium and a slow tonic one due to the influx of extracellular calcium. Pretreatments with increasing doses of reversible $\alpha_1$-adrenoceptor antagonist prazosin, as well as irreversible $\alpha_1$-adrenoceptor antagonist dibenamine, inhibited the phasic component of phenylephrine-induced contraction more effectively than the tonic one. Pretreatment of dibenamine (0.2 $\mu{M}$) or prazosin (10 nM) to the rat aorta abolished phasic response but remained tonic one about 41% and 51%, respectively. These results suggest that as the efficiency of phenylephrine was progressively reduced by pretreatments with increasing doses of an irreversible or a reversible $\alpha_1$-adrenoceptor antagonist (dibenamine or prazosin), the contraction induced by phenylephrine became progressively more dependent on the influx of extracellular calcium.
#Endothelium-denuded rat aorte #phenylephrine #phasic and tonic vasconstriction #$alpha_1$-adrenoceptor antagonists #efficiency

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