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학술저널
저자정보
유성재 (충남대학교 농과대학 응용생물화학부) 명평근 (충남대학교 약학부) 권병목 (생명공학 연구소 단백질 조절 연구부) 이승호 (생명공학 연구소 단백질 조절 연구부) 성낙도 (충남대학교 농과대학 응용생물화학부)
저널정보
한국응용생명화학회 Applied Biological Chemistry Applied Biological Chemistry 제42권 제3호
발행연도
1999.1
수록면
252 - 255 (4page)

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Chalcones 유도체들을 합성하고 farnesyl protein transferase(FPTase) 저해활성을 측정하여, 기질분자의 치환기 변화에 따른 구조와 활성과의관계(SAR)를 Free-Wilson법과 Hansch법으로 검토하였다. Benzoyl group 중 X-치환기가 styryl중 Y-치환기보다 활성에 더욱 큰 영향을 미쳤으며 meta- > ortho-, para-치환기의 순으로 활성을 나타내었다. 또한, X및 Y-치환기의 소수성이 적정값$(({\Sigma}logP)_{opt}\;=\;3.915)$에 근접할수록 활성이 증가 하였으며, X-치환기의 입체효과와(Es > O) 전자밀게 Y-치환기에 의한 공명효과(R < O)가 활성에 미치는 중요한 요소로 인식되었다. 다루어진 화합물중에서 비 치환체, 8은 가장 높은 FPTase저해활성$(pl_{50}\;=\;4.30)$을 나타내었다. 그리고 기질 수용체간의 상호작용을 가정하여 제안하였다.
#Chalcones #QSAR #FPTase inhibition activity #Free-Wilson & #amp # Hansch analysis

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