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김희기 (동아제약[주]연구소) 배은주 (동아제약[주]연구소) 신명수 (동아제약[주]연구소) 손문호 (동아제약[주]연구소) 김순희 (동아제약[주]연구소) 김원배 (동아제약[주]연구소) 양중익 (동아제약[주]연구소) 공재양 (한국화학연구소)
저널정보
한국응용약물학회 The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology 제5권 제2호
발행연도
1997.1
수록면
117 - 124 (8page)

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The analgesic effects of DA-5018, a new caosaucin derivative, were evaluated in various experimental pain models. Drugs were administered subcutaneously or topically. When drugs were administered subcutaneously, 1) the $ED_{50}$ of DA-5018, morphine . HCI, capsaicin and acetaminophen were 0.091-2.0, 0.3-4.3, 1.4-26.5 and 45.4-643 mg/kg, respectively in various pain or inflammatory models including acetic acid writhing, formalin, tail flick, Randall-Selitto, hot plate and crouton oil-induced ear edema test, 2) the AD2 values (the dose for doubling of pain threshold of vehicle control) of DA-5018, capsaicin and ketoprpgin were 1.07 $\pm$ 0. 18, 23.47$\pm$4.46 and 2.97$\pm$0.43 mg/kg in Freund's complete adjuvant (FCA)-induced arthritic pain model. And by topical application, 1) neither DA-5018 0.3% cream nor Zostrix-HP (capsaicin 0.075%) were effective in formalin test, 2) although DA-5018 0.3% cream significantly inhibited the croton oil-induced ear edema being better than Zostrix-HP and Kenofen (ketoprofen 3%). 3) In FCA model, DA-5018 0.3% cream reversed the decreased pain threshold of arthritic rat from 136.4 g (day 0) to 289.0 g (day 5) and 250.1 g (day 10), which was similar to Zostrix-HP. These results suggest that DA-5018 administered subcutaneously has a potent and broad analgesic spectrum than nonsteroidal antiinflammatory drugs against acute and chronic pain, and by topical application it exerts comparable analgesic and antiinglammaatory effects to capsaicin cream.
#DA-5018 #capsaicin derivative #acute pain #arthritis #subcutaneous #topical application #analgesia

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