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논문 기본 정보

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저자정보
저널정보
한국미생물생명공학회 Journal of Microbiology and Biotechnology Journal of Microbiology and Biotechnology 제23권 제2호
발행연도
2013.1
수록면
161 - 166 (6page)

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At present, acetylcholinesterase (AChE) inhibitors are the first group of drugs to treat mild to moderate Alzheimer’s disease (AD). Although beneficial in improving cognitive and behavioral symptoms, the effectiveness of AChE inhibitors has been questioned since they do not delay or prevent neurodegeneration in AD patients. Therefore, in the present study, in order to develop new and effective anti-AD agents from lichen products, both the AChE inhibitory and the neuroprotective effects were evaluated. The AChE inhibitory assay was performed based on Ellman’s reaction, and the neuroprotective effect was evaluated by using the MTT method on injured PC12cells. One AChE inhibitor (IC50 = 27.1 μg/ml) was isolated by means of bioactivity-guided isolation from the extract of lichen-forming fungus Cladonia macilenta, which showed the most potent AChE inhibitory activity in previous screening experiment. It was then identified as biruloquinone by MS, and 1H- and 13C-NMR analyses. The inhibitory kinetic assay suggested that biruloquinone is a mixed-II inhibitor on AChE. Meanwhile, biruloquinone improved the viability of the H2O2- and β-amyloid-injured PC12 cells at 1 to 25 μg/ml. The protective effects are proposed to be related to the potent antioxidant activities of biruloquinone. These results imply that biruloquinone has the potential to be developed as a multifunctional anti-AD agent.
#Acetylcholinesterase inhibitor #biruloquinone #Cladonia macilenta #lichen-forming fungus

목차

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참고문헌 (21)

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Armone, A / 1991 / A reinvestigation of the structure of biruloquinone, a 9,10-phenanthrenequinone isolated from Mycosphaerella rubella / Phytochemistry 31 : 2729 ~ 2731 google schola Barkats, M / 2000 / Overexpression of glutathione peroxidase increases the resistance of neuronal cells to Aβ-mediated neurotoxicity / J. Neurochem 75 : 1438 ~ 1446 google schola Boldogh, I / 2008 / An oxidative stress modulator for prevention and treatment of agerelated disorders / J. Alzheimers Dis 13 : 303 ~ 321 google schola Ellman, G. L / 1961 / A new and rapid colorimetric determination of acetylcholinesterase activity / Biochem. Pharmacol 7 : 88 ~ 90 google schola Keston, A. S / 1965 / The fluorometric analysis of ultramicro quantities of hydrogen peroxide / Anal. Biochem 11 : 1 ~ 5 google schola

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