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논문 기본 정보
- 자료유형
- 학술저널
- 저자정보
- 발행연도
- 2007.1
- 수록면
- 335 - 342 (8page)
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Serotonin receptor subtype 6 (5-HT6) is a neuro-transmitter receptor, which is involved in various brain functions such as memory and mood. It mediates signaling via the interaction with a stimulatory G-protein. Especially, the third intra-cellular loop (iL3) of 5-HT6 and the α subunit of stimulatory G protein (Gαs) are responsible for the signaling process of 5-HT6. Chemical compounds that could inhibit the interaction between the iL3 region of 5-HT6 and Gαs were screened from a chemical library consisted of 5,600 synthetic compounds. One of the identified compounds bound to Gαs and effectively blocked the interaction between Gαs and the iL3 region of 5-HT6. The identified compound was further shown to reduce the serotonin-induced accumulation of cAMP in 293T cells transformed with 5-HT6 cDNA. It also lowered the Ca2+efflux induced by serotonin in cells expressing 5-HT6 and chimeric Gαs5/q. These results indicate that the interaction between the iL3 of 5-HT6 and Gαs can be exploited for screening of regulatory compounds against the signaling pathway of 5-HT6.
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