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논문 기본 정보

자료유형
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저자정보
저널정보
대한정신약물학회 Clinical Psychopharmacology and Neuroscience Clinical Psychopharmacology and Neuroscience 제9권 제3호
발행연도
2011.1
수록면
111 - 116 (6page)

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Objective: Agonists of α7-nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) have been developed as potential therapeutic drugs for neuropsychiatric diseases such as schizophrenia and Alzheimer’s disease. Positron emission tomography (PET) is a noninvasive brain imaging technique to measure receptor occupancy in the living human brain. Although much effort has been expended to create specific PET radioligands for α7-nAChRs in the brain, only 4-[^(11)C]methylphenyl-1,4-diazabicyclo[3.2.2.]nonane-4-carboxylate ([^(11)C]CHIBA-1001) is currently available for clinical studies. In contrast, two 5-hydroxytryptamine-3 (5-HT_3)receptor antagonists, tropisetron and ondansetron, have been used to treat patients with chemotherapy-induced or postoperative nausea and vomiting. Furthermore, tropisetron, but not ondansetron, possesses high affinity for α7-nAChRs. In the present study, we evaluated the receptor occupancy in the human brain after a single oral administration of tropisetron and ondansetron using [^(11)C]CHIBA-1001 and PET. Methods: Two serial dynamic PET scans using [^(11)C]CHIBA-1001 in healthy non-smoking male subjects were performed before and after receiving an oral administration of these medications. Results: A single oral administration of tropisetron, but not ondansetron, decreased the total distribution volume of [^(11)C]CHIBA-1001 in the human brain. Conclusion: This study shows that tropisetron, but not ondansetron, could bind to α7-nAChRs in the human brain after a single oral administration. Therefore, [^(11)C]CHIBA-1001 may be a useful PET radioligand to measure the occupancy of α7-nAChRs in the human brain.
#α7-nicotinic acetylcholine receptor #Positron-emission tomography #Tropisetron #Ondansetron #[^ #11)C]CHIBA-1001

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[학술지(정기간 google schola Berg DK / 2002 / Nicotinic alpha 7 receptors: synaptic options and downstream signaling in neurons / J Neurobiol 53 : 512 ~ 523 google schola Bertrand D / 2007 / Allosteric modulation of nicotinic acetylcholine receptors / Biochem Pharmacol 74 : 1155 ~ 1163 google schola Clarke PB / 1992 / The fall and rise of neuronal alpha-bungarotoxin binding proteins / Trends Pharmacol Sci 13 : 407 ~ 413 google schola Court J / 2001 / Nicotinic receptor abnormalities in Alzheimer's disease / Biol Psychiatry 49 : 175 ~ 184 google schola

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