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자료유형
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저자정보
저널정보
대한생화학·분자생물학회 BMB Reports BMB Reports 제44권 제1호
발행연도
2011.1
수록면
34 - 39 (6page)

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Resistance to PAI-1 is a factor which confers clinical benefits in thrombolytic therapy. The only US FDA approved PAI-1 resistant drug is TenecteplaseⓇ. Deletion variants of t-PA have the advantage of fewer disulfide bonds in addition to higher plasma half lives. A new variant was developed by deletion of the first three domains in t-PA in addition to substitution of KHRR 128-131 amino acids with AAAA in truncated t-PA. The specific activity of this new variant, 570 IU/μg, was found to be similar to those found in full length t-PA (AlteplaseⓇ), 580IU/μg. A 65% and 85% residual activity after inhibition by rPAI-1 was observed for full length and truncated-mutant form,respectively. This new variant as the first PAI-1 resistant truncated t-PA may offer more advantages in clinical conditions in which high PAI-1 levels makes the thrombolytic system prone to re-occlusion. [BMB reports 2011; 44(1): 34-39]
#Amidolytic activity #Chinese hamster ovary #CHO) #In Silico #Plasminogen activator inhibitor-1 #PAI-1) #Tissue plasminogen activator #t-PA)

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/ / http://www.gene.com/gene/products/information/pdf/activase- prescribing.pdf American Heart Association / / Heart Disease and Stroke Statistics google schola Bagchi, P / 2009 / Pharmaco- Informatics: Homology Modelling of th google schola Baruah, D. B / 2006 / Plasminogen activators: a comparison / Vascul. Pharmacol 44 : 1 ~ 9 google schola Benchenane, K / 2004 / Equivocal roles of tissue-type plasminogen activator in stroke-induced injury / Trends Neurosci 27 : 155 ~ 160 google schola

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