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CYP2J2는 치료약물 및 아라키돈산과 같은 내인성 화합물의 대사에 중요한 역할을 수행하고 있는 효소이다. 최근, CYP2J2 단백질이 인체 종양 조직이나 종양 세포주에 과발현되어 있고, CYP2J2 효소의 작용에 의해 생성된 에폭시에이코사트리에논산(EETs)이 세포사멸을 방지한다는 것이 보고되었다. 본 연구는 시판중인 약물 120종을 대상으로 시토크롬 2J2 동종효소에 저해능을 가지는 화합물을 발굴하고자 하였다. 인체 간 마이크로솜 시료에 아스테미졸과 NADPH 재생성계 및 약물(50 μM)을 첨가한 후 15분간 반응시켜 생성된 대사물을 LC/MS/MS를 이용하여 분석하여 시토크롬 2J2 동종효소 활성의 변화를 평가하였다. 그 결과 할로페리돌, 터페나딘, 아리피프라졸, 미코나졸의 순으로 CYP2J2 효소 활성 저해능을 보였다. 미코나졸은 CYP2J2에 의해 매개되는 에바스틴(IC<SUB>50</SUB>=11.2 μM) 및 터페나딘(IC<SUB>50</SUB>=2.2 μM) 대사를 강력하게 저해하였다. 터페나딘 또한 CYP2J2 매개 에바스틴 대사를 농도 의존적으로 저해하였다(IC<SUB>50</SUB>=13.6 μM). 향후, 이들 약물을 대상으로 한 항암 활성 평가가 필요할 것으로 판단된다.
목차
서론
재료 및 방법
결과 및 고찰
감사의 글
References
초록
참고문헌 (26)
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1. [학술지(정기간행물)] - Capdevila, J. H. / 2000 / Cytochrome P450 and arachidonic acid bioactivation: Molecular and functional properties of the arachidonate monooxygenase / J. Lip. Res 41 : 163 ~ 181
2. [학술지(정기간행물)] - Chen, C. / 2009 / Selective inhibitors of CYP2J2 related to terfenadine exhibit strong activity against human cancers in vitro and in vivo / J. Pharmacol. Exp. Ther 329 : 908 ~ 918
3. [학술지(정기간행물)] - Chen, C. / 2011 / Expression of cytochrome P450 arachidonic acid epoxygenase 2J2 in human tumor tissues and cell lines / J. Pharmacol. Exp. Ther 336 : 344 ~ 355
4. [학술지(정기간행물)] - Emoto, C. / 2005 / vitro inhibitory effect of 1-aminobenzotriazole on drug oxidations in human liver microsomes: a comparison with SKF-525A / Drug Metab. Pharmacokinet 20 : 351 ~ 357
5. [학술지(정기간행물)] - Jiang, J. G. / 2005 / Cytochrome P450 2J2 promotes the neoplastic phenotype of carcinoma cells and is up-regulated in human tumors / Cancer Res 65 : 4707 ~ 4715
2. [학술지(정기간행물)] - Chen, C. / 2009 / Selective inhibitors of CYP2J2 related to terfenadine exhibit strong activity against human cancers in vitro and in vivo / J. Pharmacol. Exp. Ther 329 : 908 ~ 918
3. [학술지(정기간행물)] - Chen, C. / 2011 / Expression of cytochrome P450 arachidonic acid epoxygenase 2J2 in human tumor tissues and cell lines / J. Pharmacol. Exp. Ther 336 : 344 ~ 355
4. [학술지(정기간행물)] - Emoto, C. / 2005 / vitro inhibitory effect of 1-aminobenzotriazole on drug oxidations in human liver microsomes: a comparison with SKF-525A / Drug Metab. Pharmacokinet 20 : 351 ~ 357
5. [학술지(정기간행물)] - Jiang, J. G. / 2005 / Cytochrome P450 2J2 promotes the neoplastic phenotype of carcinoma cells and is up-regulated in human tumors / Cancer Res 65 : 4707 ~ 4715
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