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T0901317은 핵수용체 전사인자인 liver X receptor (LXR, NR1H2/3)의 강력한 합성 리간드이다. 그러나, T0901317은 farnesoid X receptor (FXR, NR1H4)와 pregnane X receptor (PXR, NR1I2)에 대해 작용물질(agonist)로, androgen receptor (AR, NR3C4)와 rertinoid-related orphan receptor-α (ROR-α, NR1F1)에 대해 길항제(antagonist)로 작용하여, LXR외에 적어도 다른 4종의 핵수용체에 대해 그 활성을 조절한다고 보고되었다. 우리는 T0901317이 또 다른 핵수용체인 constitutive androstane receptor (CAR, NR1I3)에 대해 저해제로 기능함을 확인하였다. CAR는 이미 T0901317에 의해 기능이 조절된다고 알려진 PXR, FXR, LXR과 더불어 간에서 생체이물과 콜레스테롤의 대사작용에 중요한 역할을 하므로 T0901317에 의해 CAR의 활성이 조절된다는 사실은, 간세포에서 T0901317을 이용한 실험결과를 해석할 때 세포 내에 이미 존재하는 이들 핵수용체 단백질의 영향을 고려하여 주의깊게 해석해야 함을 의미한다.
목차
Introduction
Materials and Methods
Results
Discussion
Acknowledgements
References
초록
참고문헌 (23)
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1. [학술지(정기간행물)] - Chuu, C. P. / 2007 / The liver X receptor agonist T0901317 acts as androgen receptor antagonist in human prostate cancer cells / Biochem. Biophys. Res. Commun 357 : 341 ~ 346
2. [학술지(정기간행물)] - Dussault, I. / 2002 / A structural model of the constitutive androstane receptor defines novel interactions that mediate ligand-independent activity / Mol. Cell Biol 22 : 5270 ~ 5280
3. [학술지(정기간행물)] - Forman, B. M. / 1998 / Androstane metabolites bind to and deactivate the nuclear receptor CAR-beta / Nature 395 : 612 ~ 615
4. [학술지(정기간행물)] - Goodwin, B. / 2000 / A regulatory cascade of the nuclear receptors FXR, SHP-1, and LRH-1 represses bile acid biosynthesis / Mol. Cell 6 : 517 ~ 526
5. [학술지(정기간행물)] - Handschin, C / 2005 / Regulatory network of lipid-sensing nuclear receptors: roles for CAR, PXR, LXR, and FXR / Arch. Biochem. Biophys 433 : 387 ~ 396
2. [학술지(정기간행물)] - Dussault, I. / 2002 / A structural model of the constitutive androstane receptor defines novel interactions that mediate ligand-independent activity / Mol. Cell Biol 22 : 5270 ~ 5280
3. [학술지(정기간행물)] - Forman, B. M. / 1998 / Androstane metabolites bind to and deactivate the nuclear receptor CAR-beta / Nature 395 : 612 ~ 615
4. [학술지(정기간행물)] - Goodwin, B. / 2000 / A regulatory cascade of the nuclear receptors FXR, SHP-1, and LRH-1 represses bile acid biosynthesis / Mol. Cell 6 : 517 ~ 526
5. [학술지(정기간행물)] - Handschin, C / 2005 / Regulatory network of lipid-sensing nuclear receptors: roles for CAR, PXR, LXR, and FXR / Arch. Biochem. Biophys 433 : 387 ~ 396
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