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Ju Young Jung (건국대학교) Kwang-Han Kong (건국대학교) Kyo Hwan Koo (켐온) Si-Whan Song (켐온) Kap-Ho Kim (켐온) Zhong Ze Han (켐온) Yeo Jin Lee (켐온) Jin Soo Han (건국대학교)
저널정보
한국실험동물학회 Laboratory Animal Research Laboratory Animal Research Vol.26 No.4
발행연도
2010.12
수록면
353 - 359 (7page)

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KAF-200522 and its chloride form, KAF-200522-HCl, were invented in Chemon inc. as new triazole antifungal agents with excellent activities in vivo and in vitro against wide range of fungi. As a result of in vitro susceptibility measurements, 80% minimum inhibitory concentrations (MIC??) of both test articles against Candida albican sp. and Aspergillus fumigatus sp. were below 0.0156 ㎍/mL, which were over 4,100 times lower than those of fluconazole against fluconazole resistant C. albican sp. and A. fumigatus sp., and were over 16 times lower than those of amphotericin B against above same fungi. Additionally, against representative dermatophytes, Trichophyton sp., the MIC??s of both test articles were below 0.0156 ㎍/mL which were over 64 times lower than those of fluconazole and amphotericin B. As in vivo antifungal activities in A. fumigatus sp. infected mouse models, KAF-200522 treatment group at 600 ㎎/㎏ showed 80% survival rate which was 2 times higher than that of amphotericin B and showed 13.7 days in the mean survival time (MST) which was about 2.1 times higher than that of amphotericin B. But in KAF-200522-HCl treatment groups, all animals were found dead in contrast to 40% survival rate in amphotericin B treatment group, however dose dependent increases in MST was revealed. In conclusion, antifungal activities of KAF-200522 and its mimics, KAF-200522-HCl in vitro and in vivo were confirmed in this study, therefore the potentiality of the present compounds to be developed into new antifungal drug was expected.
#Antifungal effects #KAF-200522 #KAF-200522-HCl #MIC₈₀

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Andriole, V.T. / 2000 / Current and future antifungal therapy: new targets for antifungal agents / J Antimicrob Chemother. 44:151~162 google schola Arathoon, E.G. / 2001 / Clinical efficacy of echinocandin antifungals / Curr Opin Infect Dis. 14:685~691 google schola Butler, M.S. / 2004 / The role of natural product chemistry on drug discovery / J. Nat. Prod. 67:2131~2153 google schola Butler, M.S. / 2005 / Natural products to drugs: natural product derived compounds on clinical trials / Nat. Prod. Rep. 22:162~195 google schola Calvet, H.M. / 1997 / Reversible fluconazole resistance in Candida albicans: a potential in vitro model / Antimicrob. Agents Chemother. 41:535~539 google schola

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